La primera droga sintética fue inventada en 1874 por el químico alemán Friedrich Bayer. Fue una formulación de diacetilmorfina, que después se conocería como heroína. Este medicamento fue diseñado para tratar la tos crónica y la dolencia pulmonar, pero pronto se descubrieron los efectos adictivos de esta droga y su uso comenzó a ser prohibido en muchas partes del mundo. Bayer fabricó la heroína hasta 1886, cuando se prohibió su producción. Desde entonces, otros científicos han inventado nuevos medicamentos sintéticos con fines terapéuticos, algunos de los cuales también han mostrado un potencial adictivo.